同为扩血管药，病人作用有何大差异？

七十年代年代，美国人 Murad 等学术研究了酯类缩张毛细血管的起着，发现其能使一个组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量提高，但是必须代谢物为 NO 后发挥缩毛细血管起着。

NO-cGMP 信号自营起着的阐述也为口服的研发指引了方向，一方面是提高某一一个组织内的 NO 含量而无论如何，另外一方面是增加某些一个组织中 cGMP 含量。本期讲解，我们就来研讨现有常以的 PDE 抗病毒病毒。

本期讲解：同为缩毛细血管药，病患起着有何大差异？

现有常以的 PDE 抗病毒病毒主要有哪几大类？各类的代表者口服分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒病毒可应用于病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒病毒，其现象与mg普遍存在何种关系？

西地那非、伐地那非分属哪一类 PDE 抗病毒病毒？此类口服在可用时需注意哪些风险？

参考谜题

1. PDE-3 抗病毒病毒：柏木他萘、米力农

（1）柏木他萘

抗病毒粒细胞口服，其 CFDA 核准预防性为应用于间歇普遍性跛行、预防脑梗死复发 (心源普遍性脑梗死除外)，其他药理学应用参考如预防 PCI 术后后溃疡。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据平均年龄、症状适当增减mg。

基于日本老年人的 CSPSⅡ试验车，说明柏木他萘在预防脑卒中方面相似水杨酸，并发症普遍性事件的年存活率要比水杨酸组的更加低，但引起的头痛、腹泻、心悸、眩晕和心动过速等更加相似于，停用柏木他萘的病症数量比停用水杨酸的多。

（2）米力农

正普遍性肌力起着和毛细血管缩张口服，其 CFDA 核准预防性是应用于其他治果欠佳的急慢普遍性充血普遍性心力衰竭，其他药理学应用如病患肺脏手术时低心排HP。

其现象与mg有关，小mg时主要平庸为正普遍性肌力起着，但当mg加大，高达到有利于的第二大正普遍性肌力现象时，其缩毛细血管起着也随mg的增加而加强。

耗损mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注保持有利于。第二大日mg不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抗病毒病毒：贺威尔森

FDA 核准用法应用于特发普遍性粒细胞有所增加和真普遍性增生有所增加，减少粒细胞降解，具有正普遍性肌力和舒毛细血管起着，尚可随之而来固体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制粒细胞的聚集。与柏木他萘、米力农、NSAIDs、抗病毒粒细胞口服等外用可增加发生并发症的风险。

此外，PDE-4 抗病毒病毒还有病患 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及病患银屑病的阿普司特，现有未在我国上市。

3. PDE-5 抗病毒病毒：西地那非、伐地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、伐地那非、他高达那非

此类口服最出名，广泛应用于男普遍性勃起性疾病的病患，由于是毛细血管缩张剂，也可应用于减少动脉同型肺动脉冷却（美国 FDA 未核准将伐地那非应用于病患此预防性）。

这一系列口服禁止与任何形式的酯口服同时应用。可用西地那非后 24 小时内或可用他高达那非后 48 小时内禁忌可用，即使在这些时间窗之后，或许仍普遍存在要强的致嗜睡起着。另外，肺静脉闭塞普遍性疾病 (PVOD) 时常会被错误有所区别特发普遍性动脉同型肺动脉冷却，而肺毛细血管缩张药如 PDE5 抗病毒病毒可使 PVOD 病症的心毛细血管状态显著衰弱，故不推荐此类病症可用。

一般来说的是以上选择普遍性的 PDE 抗病毒病毒如贺威尔森、柏木他萘对于心力衰竭（HF）病症有潜在危害性，要评核风险。而 PDE-5 抗病毒病毒对有临界普遍性嗜睡和/或低容量状态的 HF 病症有可用风险。

（2）双嘧高达莫

CFDA 预防性应用于抗病毒粒细胞聚集、预防溃疡。此外，尚可应用于预防脑卒中（与水杨酸外用），应用于华法林的辅助病患以增强其抗病毒栓起着（如 FDA 预防性防止肺脏瓣膜置换术术后溃疡），以及高血压综合症。

PDE-5 抗病毒病毒还有未在我国上市的病患病患支气管病症、疲惫不堪同型支气管炎的扎普司特等。

4. 非选择普遍性 PDE 抗病毒病毒：茶碱类口服

作为支气管缩张剂其管控慢普遍性病症的能力在于有抗病毒炎、免疫调节及保障支气管的起着。茶碱类对急普遍性病症、活动普遍性消化溃疡、未经管控的关节炎病症禁用。而多索茶碱不良反应存活率较低，药理学耐受普遍性好。

供参考

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登