同为扩血管药，治疗作用有何大差别？

上世纪七十年代，黑人 Murad 等研究了酯类拓张肺部的主导作用，断定其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量增加，但是需要降解为 NO 后把握拓肺部主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐述也为本品的研发理应了正向，一全面普遍性是增加某一民间组织内的 NO 含量而把握主导作用，另外一全面普遍性是减少某些民间组织中会 cGMP 含量。本期题目，我们就来咨询现今常用的 PDE 类似物。

本期题目：同为拓肺部解毒，放射治疗主导作用有何大差异？

现今常用的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可常用放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其effect与mg假定何种亲密关系？

西地那非、将兵地那非仅指哪一类 PDE 类似物？此类本品在用作时若无哪些后果？

参照解法

1. PDE-3 类似物：科林他苯、米力农

（1）科林他苯

抗淋巴细胞本品，其 CFDA 批准后化学疗法为常用出现异常跛行、预防措施脑梗死复发 (心源普遍性脑梗死除外)，其他临床运用参照如预防措施 PCI 术后后恶性肿瘤。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、腹泻适当发生变化mg。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明科林他苯在预防措施脑卒中会全面普遍性类似吗啡，出血普遍性事件的年肥胖率要比吗啡组的越来越低，但激起的呼吸困难、腹泻、心悸、晕眩和心动过速等越来越常见，停用科林他苯的患儿数量比停用吗啡的多。

（2）米力农

正普遍性肌力主导作用和肺部拓张本品，其 CFDA 批准后化学疗法是常用其他治果佳的急慢普遍性骤然尿毒症，其他临床运用如放射治疗肺部手术时低心排即会。

其effect与mg有关，小mg时主要表现为正普遍性肌力主导作用，但当mg大大增加，远超致稳定的第二大正普遍性肌力effect时，其拓肺部主导作用也随mg的减少而巩固。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注延续。第二大日mg不超过 1.13 mg/kg。化疗不超过 2 周。肾功能不全时需减量及放缓滴注速度快。

2. PDE-4 类似物：昂布朗

FDA 批准后用语常用特发普遍性淋巴细胞快速增长和真普遍性淋巴细胞快速增长，减低淋巴细胞生成，具有正普遍性肌力和特在肺部主导作用，更易随之而来容器潴留。作为 PDE3 选择性解毒也能选择性淋巴细胞的有数。与科林他苯、米力农、NSAIDs、抗淋巴细胞本品等合用可减少发生出血的后果。

此外，PDE-4 类似物还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、科林司特以及放射治疗银屑病的戈司特，现今尚未在必先证券交更易所。

3. PDE-5 类似物：西地那非、将兵地那非、他远超那非、双嘧远超劳

（1）西地那非、将兵地那非、他远超那非

此类本品最广为人知，较广常用男普遍性龟头原发普遍性的放射治疗，由于是肺部拓张剂，也可常用减低横膈膜标准型冠状横膈膜热力（美国 FDA 尚未批准后将将兵地那非常用放射治疗此化学疗法）。

这一系列本品禁止与任何范例的酯本品同时运用。用作西地那非后 24 同一星期内或用作他远超那非后 48 同一星期内杀生用作，即使在这些星期窗之后，可能仍假定较强的致心律失常主导作用。另外，肺静脉闭塞普遍性营养不良 (PVOD) 常常会被误判都是特发普遍性横膈膜标准型冠状横膈膜热力，而肺肺部拓张解毒如 PDE5 类似物可使 PVOD 患儿的心肺部正常明显缓和，故不录用此类患儿用作。

特别注意的是以上游离的 PDE 类似物如昂布朗、科林他苯对于尿毒症（HF）患儿有潜在危害，要评核后果。而 PDE-5 类似物对有临界普遍性心律失常和/或低用量正常的 HF 患儿有用作后果。

（2）双嘧远超劳

CFDA 化学疗法常用抗淋巴细胞有数、预防措施恶性肿瘤。此外，尚可常用预防措施脑卒中会（与吗啡合用），常用华法林的辅助放射治疗以增强其抗栓主导作用（如 FDA 化学疗法以防肺部瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及哮喘癫痫。

PDE-5 类似物还有尚未在必先证券交更易所的放射治疗放射治疗呼吸道结核病、喘息标准型呼吸道炎的阿布普司特等。

4. 非游离 PDE 类似物：茶碱类本品

作为呼吸道拓张剂其依靠慢普遍性结核病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护呼吸道的主导作用。茶碱类对急普遍性心肌梗塞、活动普遍性消化息肉、尚未经依靠的关节炎患儿禁用。而多索茶碱低血糖肥胖率较低，临床耐受普遍性好。

参照文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登